【產(chǎn)品名稱】 米索前列醇(甾體)

【英文名】   Misoprostol

【中文別名】 米索普魯斯托爾；米索普特

【CAS】      59122-46-2 

【分子式】   C22H38O5

【分子量】   382.53400

【標(biāo)準(zhǔn)】     USP 

【級(jí)別】     醫(yī)藥級(jí) 

【含量】     99% 

【外觀】     粉狀 

【包裝】     1kg/鋁箔袋  

【下延產(chǎn)品】 米索前列醇片 

【運(yùn)用】     用于預(yù)防和治療由非甾體抗炎藥（NSAID）引發(fā)的十二指腸損傷 

【物化性質(zhì)】密度：1.078 g/cm3

沸點(diǎn)：497.3oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：160.3oC

折射率：1.51

儲(chǔ)存條件：-20oC

本品與PGE1 一樣在室溫中很不穩(wěn)定，對(duì)pH和溫度極為敏感，在酸性或堿性條件下能脫去C-11羥基變成A型前列腺素，繼而異構(gòu)化為B型前列腺素。在熱的條件下，則發(fā)生熱差向異物化變成8-異物體。但本品在羥丙基甲基纖維素中分散體系比純本品穩(wěn)定得多，可在常溫下保存。



【適應(yīng)癥】

適用于胃及十二指腸潰瘍。對(duì)十二指腸潰瘍，口服本品200μg，每日4次，4周后愈合率為54%，對(duì)照組口服西咪替丁 300mg，每日4次，4周后愈合率為61%，療效似略低于西咪替丁，但本品在保護(hù)胃黏膜不受損傷方面比西咪替丁更為有效。本品尚用于抗早孕。

【用法用量】

1.胃潰瘍和十二指腸潰瘍：每次200μg，每天4次，于餐前和睡前口服。療程4～8周，如潰瘍復(fù)發(fā)可繼續(xù)延長(zhǎng)療程。

2.預(yù)防抗炎所致的消化性潰瘍：每次200μg，每天2～4次，劑量應(yīng)根據(jù)個(gè)體差異、臨床情況不同而定。

3.抗早孕：停藥小于或等于49天的健康早孕婦女，要求藥物流產(chǎn)時(shí)，服用米非司酮150mg，分次服用（每次25mg，每天2次，連服3天。）或每次口服200mg，服藥前后應(yīng)禁食2h。服用米非司酮36～48h后，再空腹頓服米索前列前列醇400～600μg。

不良反應(yīng)

米索前列醇的不良反應(yīng)以胃腸道反應(yīng)最為常見，并與劑量有關(guān)。主要為稀便或腹瀉，大多數(shù)不影響治療，偶有較嚴(yán)重且持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)的情況，需停藥。其他可有輕度惡心、嘔吐、腹部不適、腹痛、消化不良、頭痛、眩暈、乏力等。極個(gè)別婦女可出現(xiàn)皮疹、面部潮紅、手掌瘙癢、寒戰(zhàn)、一過性發(fā)熱甚至過敏性休克。

【禁忌癥】

1.對(duì)前列腺素類過敏者禁用。

2.有使用前列腺素類藥物禁忌者，如青光眼、哮喘、過敏性結(jié)腸炎及過敏體質(zhì)等應(yīng)禁用。

3.有心、肝、腎或腎上腺皮質(zhì)功能不全者禁用。

4.孕婦禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.腦血管或冠狀動(dòng)脈病變患者、低血壓者慎用、癲癇患者慎用。（米索前列前列醇僅應(yīng)在癲癇得到控制或用藥利大于弊時(shí)才能使用）。

2.兒童使用米索前列醇的安全性和療效尚未確定。

3.米索前列醇對(duì)妊娠子宮有收縮作用，除用于終止早孕外，孕婦禁用。婦女使用米索前列前列醇治療開始前2周內(nèi)血清妊娠實(shí)驗(yàn)必須是陰性。用藥期間婦女必須使用有效的避孕方法；若懷疑妊娠，應(yīng)立即停用米索前列前列醇。

4.米索前列醇的活性代謝物是否可經(jīng)乳汁排泄尚不清楚，因此不應(yīng)用于哺乳期婦女。

5.米索前列醇可引起腹瀉，對(duì)高?；颊撸瑧?yīng)監(jiān)測(cè)有無脫水。

6.米索前列醇用于終止早孕時(shí)，必須與米非司酮序貫配伍應(yīng)用，且必須按藥物流產(chǎn)常規(guī)的要求進(jìn)行觀察和隨訪。

7.米索前列醇用于消化道潰瘍時(shí)，治療是否成功不應(yīng)以癥狀學(xué)進(jìn)行判斷。

8.過量用藥時(shí)出現(xiàn)的癥狀是可以忍受的。米索前列醇每天用1 200mg，持續(xù)使用3個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。

【藥物相互作用】

1.抗酸藥（尤其是含鎂抗酸藥）與米索前列醇合用時(shí)會(huì)加重米索前列醇所致的腹瀉、腹痛等不良反應(yīng)。

2.有聯(lián)合使用保泰松和米索前列前列醇后發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的報(bào)道，癥狀包括頭痛、眩暈、潮熱、興奮、一過性復(fù)視和共濟(jì)失調(diào)。

3.進(jìn)食同時(shí)服用米索前列前列醇可使后者吸收延遲，表現(xiàn)為達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)，血藥峰濃度降低，從而使其不良反應(yīng)的發(fā)生率亦降低。

【制劑】

片劑:每片200μg。