【產(chǎn)品名稱】 鹽酸莫西沙星 

【英文名】  Moxifloxacin hydrochloride

【中文別名】拜復(fù)樂®

【CAS】  186826-86-8 

【分子式】C21H24FN3O4.HCl

【分子量】437.90

【標準】 企標 

【級別】 醫(yī)藥級 

【含量】 99% 

【外觀】 白色粉狀 

【包裝】 25KG/紙板桶 

【成份】 鹽酸莫西沙星 

【類別】 香精香料 

【行業(yè)】 醫(yī)藥 

【領(lǐng)域】 第四代超廣譜喹諾酮類抗生素 

【下延產(chǎn)品】治療成人細菌感染肺、鼻旁竇、皮膚、腹腔 

【運用】 是一種抗生素用于治療成人細菌感染肺、鼻旁竇、皮膚、腹腔。用途二：第四代超廣譜喹諾酮類抗生素 

【藥理作用】

(1)作用機制

莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性?？咕饔脵C制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構(gòu)酶。拓撲異構(gòu)酶是控制DNA拓撲和在DNA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細菌亦有效。通過感染的實驗動物模型證實，莫西沙星體內(nèi)活性高。

(2)耐藥

導(dǎo)致對青霉素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。

莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低(10-7-10-10)。序列的將細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對其它喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。

(3)對人類腸道菌群的作用

通過對兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常，未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。